Фенобарбитал — это барбитурат, препарат обладает успокаивающим эффектом, который подавляет функции нервной системы. Фенобарбитал назначается для лечения эпилепсии и других судорожных расстройств, данное лекарственное средство стабилизирует электрическую активность головного мозга. Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на центральную нервную систему, которые подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.
Анализ на фенобарбитал назначается при:
-
подборе дозировки препарата, необходимой для эффективного лечения;
-
предупреждении возникновения побочных эффектов в ходе лечения;
-
диагностике отравлений фенобарбиталом;
-
мониторинге концентрации фенобарбитала в крови в течение периода лечения (через 1-2 часа после начала лечения, каждые 3-4 недели лечения, после каждой смены дозировки препарата, после добавления к терапии других противосудорожных средств);
-
выявлении побочных эффектов, связанных с приемом препарата;
-
подозрении на отравление фенобарбиталом, планировании беременности на фоне лечения судорожного синдрома.
Метод исследования: газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).
Материал исследования: венозная кровь.
В Красногорске сдать анализ на фенобарбитал можно в лабораториях по предварительной записи на сайте. Возможен вызов специалиста на дом для забора биоматериала.
Седавтино-снотворное действие фенобарбитала
Обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, ядер таламуса, торможение вышеперечисленных структур взаимодействует с корой головного мозга. Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, так как укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 часа (реже — позднее), продолжается 6 –8 часов (до 12 часов) и снижается через 2 недели приема.
Противосудорожное действие препарата
Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов, который блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.
Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой порог.
В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах. При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозировки препарата), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.
Биодоступность препарата
Препарат после приема внутрь медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл.
Период полувыведения из плазмы у взрослых — 53–118 часов (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 часов) — 60–180 часов, в среднем 110 часов.
Распределяется по органам и тканям, проходит через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.
Интоксикация препаратом
Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 грамм препарата вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 грамм, как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.
Симптомы острой интоксикации: нистагм, атаксия, выраженная слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.
При тяжелом отравлении может развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца, возможен летальный исход. При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга, которое не должно расцениваться как клиническая смерть, так как этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией. Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.